L-effetti farmakoloġiċi ta' Fulvestrant

Fulvestrant hija klassi ġdida ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' l-estroġenu-regolaturi ta 'isfel tar-riċetturi ta' l-estroġenu, mediċini kontra l-kanċer tas-sider. Peress li r-riċetturi tal-estroġenu (ER) jinstabu f'ħafna pazjenti bil-kanċer tas-sider, u t-tkabbir tat-tumur huwa stimulat mill-estroġenu, it-tnaqqis tal-konċentrazzjoni tal-estroġenu bħalissa huwa wieħed mill-metodi ewlenin għat-trattament tal-kanċer tas-sider. Dan il-prodott jista 'jingħaqad b'mod kompetittiv mar-riċettur tal-estroġenu, u l-affinità tiegħu hija simili għal dik tal-estradiol; dan il-prodott jista 'wkoll jimblokka r-riċettur, jinibixxi l-irbit tal-estroġenu, u jistimula lir-riċettur biex jgħaddi minn bidliet morfoloġiċi, inaqqas il-konċentrazzjoni ER u jagħmel ħsara liċ-ċelloli tat-tumur. Dan l-effett permezz tal-kanal ER huwa relatat mat-tnaqqis tal-markatur tal-proliferazzjoni taċ-ċelluli Ki67. Dan il-prodott jista 'jirregola 'l isfel il-proteina ER fiċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider tal-bniedem u jirregola 'l isfel l-ER fiċ-ċelloli tat-tumur biex jimminimizza t-tkabbir tat-tumur. Peress li dan il-prodott ma jbiddilx l-istatus ER tat-tumur eżistenti u ma jaffettwax il-produzzjoni ta 'ER ġdid, it-tumur ikompli jkun"programmat" li jkun ER pożittiv, sabiex il-prodott ikompli jkollu effett terapewtiku.